双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

双氯芬酸钠为邻氨基苯甲酸类非甾体类抗炎药 ,主要作用为抗炎、解热、镇痛,可抑制炎症渗出、减轻红肿、减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。主要作用机制为抑制炎症反应中的环氧酶,当环氧酶被抑制时,花生四烯酸合成前列腺素被阻断,前列腺素类代谢产物明显减少,局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻,发挥其抗炎、镇痛作用。此外,双氯芬酸钠尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。

双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关,因此有少数人应用双氯芬酸钠出现胃肠道受损。双氯芬酸钠对环氧酶-2的抑制明显高于对环氧酶-1的抑制,因此它引起的胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物。双氯芬酸钠的抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍。

在临床上,双氯芬酸钠可用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状;用于非关节性的各种软组织风湿性疾病和疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等;用于急性轻、中度疼痛,如腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤引起的疼痛,以及手术后疼痛、创伤后疼痛、痛经、头痛、牙痛等;可与抗感染药物合用,治疗耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)。

双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

在安全性方面,胃肠道反应为双氯芬酸钠的主要不良反应。表现为胃肠道刺激症状,如恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、便秘、胃不适、胃烧灼感、消化不良、纳差、反酸等,上述症状在停药后均可消失。少数患者可出现胃溃疡、十二指肠溃疡、胃黏膜出血、穿孔等。少见肝功能损害,可由此引起畏食、右上腹痛,亦可能仅出现肝酶一过性轻度或中度升高,个别患者出现可逆性黄疸。也有发生急性肝炎的报道。罕见肝功能紊乱。

此外,双氯芬酸钠偶见头痛、眩晕、嗜睡、失眠、兴奋等。偶可出现视力、听力障碍;偶有肾功能下降,可导致水钠潴留,表现为尿量减少、面部水肿、体质量骤增等,个别病例可出现急性肾功能不全、血尿、肾病综合征,另可见血清尿酸含量下降、尿中尿酸含量升高(因肾清除功能增强);十分罕见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血,个别病例可出现白细胞减少,也有导致骨髓抑制或使之加重的可能;可见一过性过敏性皮疹。严重的皮肤反应有多形渗出性红斑、中毒性表皮松解 ,均十分罕见。个别病例可出现脱发;极少数患者可出现心律不齐、耳鸣等;有发生全身性中毒反应伴脑炎的报道。

双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

服用双氯芬酸钠需要注意:

  1. 双氯芬酸钠可能使严重心血管血栓形成事件、心肌梗死、脑卒中发生的风险增加(以上情况均可能致死),这种风险可能随用药持续时间而增加。有心血管疾病或心血管疾病风险因素的患者风险更大。
  2. 双氯芬酸钠可能使严重胃肠道不良事件(包括胃或肠道出血、溃疡和穿孔)发生的风险增加(以上情况均可能致死),这些事件可以发生在用药的任何时候,无警示症状。老年患者发生的风险更大。
  3. 肠溶片口服起效迅速但排出亦快,待急性疼痛控制后宜用缓释剂型,减少服药次数,维持稳定血药浓度。
  4. 肠溶剂型可减少对胃黏膜的刺激,而缓释剂型能较好地控制血药浓度,提高患者对药物的依从性。
  5. 不要空腹服用,用药期间不建议饮酒,不宜与抗凝药(如华法林)联用,可能增加出血风险。
  6. 足量使用1-2周无效后可再更改为另1种非甾体抗炎药,避免同时服用2种或2种以上非甾体抗炎药。
  7. 可导致血清肝酶一过性升高,血清尿酸含量下降,尿尿酸含量升高,可能会对诊断造成影响。
  8. 用药期间应常规随访检查肝、肾功能。
  9. 含有钠盐,对限制钠盐摄入量的患者应慎用。
  10. 可增加心血管事件风险,故服用剂量不宜过大,使用最低有效剂量,疗程不宜过长。
双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

以下人群不宜服用双氯芬酸钠:

  1. 对本药、阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏,或应用非甾体抗炎药后出现急性鼻炎、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。
  2. 高过敏体质者禁用。
  3. 孕妇、哺乳期妇女禁用。
  4. 冠状动脉旁路移植围手术期患者禁用。
  5. 消化性溃疡患者、有消化性溃疡病史者、溃疡性结肠炎或克隆病患者慎用。
  6. 血液系统异常患者慎用。
  7. 高血压、心脏病患者慎用。
  8. 须限制钠盐摄入量的患者慎用(因本药含钠)。
  9. 大手术后恢复期患者慎用。
  10. 任何原因造成细胞外液丢失的患者慎用。
  11. 荨麻疹患者、有哮喘史的患者慎用。
  12. 肝、肾功能不全者慎用(严重肝功能不全者应在严密的医疗监护下应用)。

去痛片是一种‬复方解热镇痛药,主要成分为氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥 ,其中氨基比林和非那西丁是解热镇痛药,其作用机制与双氯芬酸钠‬相似。咖啡因为中枢兴奋剂,能兴奋中枢大脑皮层,收缩脑血管,苯巴比妥为镇静催眠药,具有镇静、催眠和抗惊厥等作用,这两种药物都可增强氨基比林和非那西丁的镇痛效果,苯巴比妥还能预防发热所致的惊厥。在临床上‬可用于‬发热及轻、中度的疼痛。

双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

氨基比林和非那西丁有‬明显‬的‬不良反应‬。氨基比林不仅可引起多汗、皮疹、发热、口腔炎和咽喉痛等副作用,还可引起剥脱性皮炎、中性粒细胞缺乏,龟头糜烂、再生障碍性贫血等严重副作用。非那西丁可损害肾脏,严重者可导致肾乳头坏死、间质性肾炎、肾盂痛、膀胱痛、肝损害、视网膜损伤、溶血,少数患者可诱发肾盂癌、膀胱癌、急性肾衰竭和尿毒症,并且长期使用还可引起对非那西丁的依赖。

双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

服用去痛片需要注意:

  1. 长期服用可导致肾脏损害,严重者可致肾乳头坏死或尿毒症,甚至可能诱发肾盂痛和膀胱痛,还可‬发生中性粒细胞缺乏,故‬不宜‬长期‬服用‬,用药超过1周要定期检查血象。
  2. 氨基比林在胃酸下与食物发生作用,可形成致癌性亚硝基化合物,特别是亚硝胺,所以有潜在的致癌性。
  3. 对各种创伤性剧痛和内脏平‬滑肌绞痛无效。
  4. 长期服用可造成依赖性,并产生耐受。
双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

以下人群不宜服用去痛片:

  1. 服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用‬。
  2. 禁用于冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛的治疗。
  3. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用‬。
  4. 有活动性消化道溃疡出血,或者既往曾复发溃疡出血的患者禁用‬。
  5. 重度心力衰竭患者禁用‬。
  6. 孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。
  7. 老年人‬慎用‬(更易致肾功能损害)。

小檗碱为天然来源抗感染药,有报道认为,它能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,从而起治疗作用。体外试验证实它能增强白细胞及肝单核-吞噬细胞系统的吞噬能力。近来还发现小檗碱有阻断α-受体抗心律失常的作用。

双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

小檗碱抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及革兰阴性菌具有抑菌作用,对志贺菌属的抗菌作用最强,对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟球菌、伤寒杆菌、白喉棒状杆菌等有较强的抑菌作用,低浓度时抑菌、高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、幽门螺旋杆菌 (Hp)、某些皮肤真菌也有一定的抑制作用。志贺菌属、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等极易对小檗碱产生耐药性。

在临床上,小檗碱主要用于治疗敏感病原菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等胃肠道感染,还可用于治疗眼结膜炎、化脓性中耳炎等。

在安全性方面,口服小檗碱不良反应较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药物热,但停药后可消失。

双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

服用小檗碱需要注意:

  1. 分散片可直接吞服(或口服),或放入适量温开水中搅拌均匀后口服。
  2. 与含鞣质的中药合用(如五倍子、地榆、诃子、石榴皮、大黄等),由于鞣质是生物碱沉淀剂,可与小檗碱结合生成难溶性鞣酸盐沉淀,从而降低疗效。
双氯芬酸钠的药效功能(服双氯芬酸钠注意事项)

以下人群不宜服用小檗碱:

  1. 溶血性贫血患者禁用。
  2. 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用(因可引起溶血性贫血而致黄疸)。
  3. 孕妇、哺乳妇女慎用。

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